Các tác dụng phụ của antiandrogens khác nhau tùy thuộc vào loại antiandrogen - cụ thể là liệu nó là chất đối kháng AR chọn lọc hay làm giảm nồng độ androgen - cũng như sự hiện diện của hoạt động ngoài mục tiêu trong antiandrogen.[20][30] Ví dụ, trong khi các thuốc chống trầm cảm antigonadotropic như bộ điều biến GnRH và cyproterone acetate có liên quan đến rối loạn chức năng tình dục và loãng xương rõ rệt ở nam giới, các thuốc đối kháng AR chọn lọc như bicalutamide không liên quan đến chứng loãng xương.[20][31][32] Những khác biệt này được cho là liên quan đến thực tế là các antigonadotropin ức chế nồng độ androgen và bằng các mức độ mở rộng của các chất chuyển hóa hoạt tính sinh học của androgen như estrogen và neurosteroid trong khi các chất đối kháng AR chọn lọc tương tự trung hòa các tác dụng của androgen nhưng do đó các chất chuyển hóa androgen vẫn còn nguyên vẹn. thậm chí có thể tăng chúng là kết quả của hiệu ứng progonadotropic của chúng).[20] Một ví dụ khác, các steroid antiandrogens cyproterone acetate và spironolactone có hành động off-mục tiêu bao gồm progestogen, antimineralocorticoid, và/hoặc glucocorticoid hoạt động ngoài hoạt động antiandrogen của họ, và các hoạt động off-mục tiêu có thể gây ra tác dụng phụ.[30]

Ở nam giới, tác dụng phụ chủ yếu của antiandrogens là khử khoáng và nữ tính hóa.[33] Những tác dụng phụ này bao gồm đau/đau vú và gynecomastia (phát triển/mở rộng vú), giảm sự tăng trưởng / mật độ lông trên cơ thể, giảm khối lượng và sức mạnh cơ bắp, thay đổi nữ tính về khối lượng và phân bố mỡ, giảm chiều dài dương vật và kích thước tinh hoàn.[33] Tỷ lệ gynecomastia ở nam giới với liệu pháp đơn trị liệu đối kháng AR chọn lọc đã được tìm thấy nằm trong khoảng từ 30 đến 85%.[34] Ngoài ra, antiandrogens có thể gây vô sinh, loãng xương, bốc hỏa, rối loạn chức năng tình dục (bao gồm mất ham muốn và rối loạn cương dương), trầm cảm, mệt mỏi, thiếu máu và giảm lượng tinh dịch/xuất tinh ở nam giới.[33] Ngược lại, tác dụng phụ của thuốc đối kháng AR chọn lọc ở phụ nữ là tối thiểu.[25][35] Tuy nhiên, thuốc chống ung thư antigonadotropic như cyproterone acetate có thể gây ra chứng hạ đường huyết, vô kinh và loãng xương ở phụ nữ tiền mãn kinh, trong số các tác dụng phụ khác.[26][36][37]

Một số thuốc chống ung thư có liên quan đến nhiễm độc gan.[38] Chúng bao gồm, với mức độ khác nhau, cyproterone acetate, flutamide, nilutamide, bicalutamide, aminoglutethimide, và ketoconazole.[38] Ngược lại, spironolactone, enzalutamide,[39] và các loại thuốc chống ung thư khác không liên quan đến nhiễm độc gan. Tuy nhiên, mặc dù chúng không gây nguy cơ nhiễm độc gan, spironolactone có nguy cơ tăng kali máu và enzalutamide có nguy cơ bị co giật.